2015考研西医综合药理总结：多肽抗生素

红霉素：可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆汁中浓度最高。需氧G+的速效抑菌剂。口服

抗菌谱（与青霉素比较）

相似

a、 G⁺球菌：金葡菌、、链球菌肺炎双球菌等；

b、 G⁺杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等；

c、 G^-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等；

d、 螺旋体：梅毒螺旋体、钩状螺旋体。

略广

某些G^-杆菌（少数）：百日咳杆菌、弯曲杆菌等；军团菌首选；支原体、衣原体。

抗菌机制

与核糖体的50S亚基可逆结合；抑制新合成的氨酰基－tRNA分子从核糖体受体部位（A位）移至肽酰基结合部位（P位），而抑制细菌蛋白合成。

耐药特点

（1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复；

（2）本类药物存在不完全交叉耐药性： ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感；②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；

临床应用

1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；

2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选；

3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。

不良反应

1. 直接刺激反应：口服——胃肠道反应是主要不良反应； 静滴——血栓性静脉炎；

2. 肝损害：无味红霉素。转氨酶升高、白细胞升高、发热、黄疸等，停药数日可恢复正常；

3. 耳毒性：大剂量

4. 心脏毒性：静注过快

5. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 。

林可霉素和 克林霉素

万古霉素，静脉滴注

抗菌谱

较窄，作用强：G⁺球菌、厌氧菌；敏感：G⁺杆菌；无效：G^-杆菌、肠球菌。

只对⁺菌作用强大，G^-菌无效

抗菌机制

与氯霉素相同，与红霉素相同结合位点故不能与红霉素合用。

与N乙酰胞壁酸五肽的最后二肽－D丙氨酰－D丙氨酸的尾部结合。抑制细菌细胞壁的合成。

主要应用

特点是骨组织浓度高；金葡菌性急、慢性骨髓炎的首选药。

耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA）和G⁺菌所致严重感染

不良反应

胃肠道反应。

耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等；

肾毒性：蛋白尿、管型尿等；

禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类及高效利尿药合用。